[KR] 왕지네 유래 신규 화합물 및 이의 항혈전 용도(The large centipede originated novel compound and its antithrombus use)
- 국가/구분 KR/특허
- 해외특허 PCT
- 출원번호/일자 10-2016-0002581 / 2016-01-08
- 등록번호/일자 10-1808196 / 2017-12-06
발명자
김미애 , 황재삼 , 윤은영 , 김성현 , 배종섭 , 나민균 , 이정인
출원인
충남대학교산학협력단 , 대한민국(농촌진흥청장) , 경북대학교 산학협력단
본 발명은 왕지네(Scolopendrasubspinipes)로부터 분리한 화학식 1, 화학식 2 및 화학식 3으로 표시되는 화합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항혈전, 항혈소판 및 항응고용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 화학식 1, 화학식 2 및 화학식 3으로 표시되는 화합물은 인간 제대정맥혈관내피세포(human umbilical vein endothelial cells, HUVECs)에서 활성화 부분 트롬보플라스틴 시간(activated partial thromboplastin time, aPTT) 및 프로트롬빈 시간(prothrombin time, PT)을 연장하고 트롬빈 및 활성화된 인자 X(activated factor X, FXa)를 억제하며, 트롬빈에 의해 촉매된 피브린 중합 및 혈소판 응집을 억제하고, 폐색전증 모델 및 동맥 혈전증 모델에서 항혈전 효과를 증진시키며, 단백질 키나아제 C(protein kinase C, PKC) 활성 및 칼슘 동원을 방지하고, 마우스에서 항응고 효과를 야기하며, 조직 플라스미노겐 활성화제(tissue plasminogen activator, t-PA)에 대한 플라스미노겐 활성화제 억제제-1(plasminogen activator inhibitor-1, PAI-1)의 비율을 감소시킴으로써, 항혈전제, 항혈소판제 및 항응고제의 유효성분으로 유용하게 사용될 수 있다.